Cafeína e outras substâncias químicas do café possuem uma série de ações farmacológicas, sendo uma delas a de estimular, ou melhor, hiperestimular, o sistema nervoso central (cérebro). A enxaqueca, por sua vez, é definida por um estado de hiperatividade do cérebro. O que acontece quando qualquer estimulante externo, por exemplo o café, atua sobre um sistema nervoso central já hiperativo? Uma potencialização dessa hiperatividade e, consequentemente, facilitação da enxaqueca e seus sintomas. Essa facilitação pode levar a uma dor de cabeça todos os dias.

Não faz sentido expor um sistema nervoso já hiperativo (como é o caso de quem sofre de enxaqueca) a um estimulante do sistema nervoso (como é o caso da cafeína). Se isso for feito, o resultado pode ser uma tendência a um aumento dessa hiperatividade e portanto na frequência das dores de cabeça. Às vezes é preciso apenas alguns dias seguidos de analgésico com cafeína, para transformar uma enxaqueca episódica em uma dor de cabeça todos os dias, dor de cabeça esta que pode, periodicamente, se tranformar em crises fortes de enxaqueca.Além da ação de hiperestimular o cérebro, por um outro mecanismo farmacológico a cafeína também pode aliviar dor de cabeça. É a proverbial faca de dois gumes. Foi graças a esse alegado mecanismo de alívio da dor de cabeça que a cafeína passou a ser adicionada, há muitas décadas, aos analgésicos comuns.

Mas tenha em mente que, ao mesmo tempo em que alivia a dor atual, a cafeína predispõe à próxima dor, pois hiperestimula um cérebro que já se encontra em estado de hiperatividade. Não é à toa que os estudiosos do assunto enxaqueca afirmam que basta tomar analgésicos 2 a 3 vezes por semana, para correr o risco de transformar sua dor de cabeça em diária – a chamada cefaleia-rebote.
O que esses estudiosos ainda não levaram suficientemente em consideração (pois se tivessem levado já teriam levantado este alerta), é que a maioria dos analgésicos que as pessoas do mundo inteiro tomam para tratar enxaqueca e dor de cabeça contêm cafeína! Está se culpando o analgésico, e não a cafeína, pela transformação da enxaqueca em dor de cabeça todos os dias.

Conclusão: ao contrário do que você vai ler e ver em toda mídia atual, não existe dose segura de cafeína em analgésicos, ou mesmo café, para quem sofre de enxaqueca. Ingerir analgésicos com cafeína aumenta sua chance de "ganhar" uma dor de cabeça todos os dias, daquelas que pedem uma ou mais doses diárias de analgésicos – a tão temida cefaleia rebote ou (assim chamada) cefaleia diária crônica por dependência e abstinência de analgésicos.

Fonte: Atualização Farmacêutica