Ingrediente Farmacêutico Ativo, ou IFA. Este é o termo utilizado para se referir ao componente biologicamente ativo de um medicamento, seja ele um comprimido, uma cápsula ou um xarope.

Os medicamentos são geralmente compostos por vários ingredientes, mas o IFA (ingrediente farmacêutico ativo) é o principal deles.

Outros ingredientes são comumente conhecidos como "excipientes", substâncias que obrigatoriamente devem ser biologicamente seguras e que compõem frações variáveis em cada medicamento. No caso das vacinas, as substâncias usadas como veículo para o princípio ativo são chamadas "adjuvantes".

O procedimento para a otimização e a composição dessa mistura de ingrediente ativo mais excipiente é conhecido como "formulação".

Por exemplo, se o ingrediente farmacêutico ativo é um sólido e o medicamento precisa ter uma forma de dosagem líquida, como um xarope para a tosse, então são usados excipientes líquidos para formular o xarope. Para fabricar um comprimido, são usados excipientes que se solidificam.

Cristais

Os critérios para sintetizar qualquer pequena molécula IFA (ingrediente farmacêutico ativo) é geralmente uma combinação de vários fatores que vão além do efeito terapêutico pretendido, e geralmente englobam tanto considerações farmacocinéticas (o caminho que o medicamento deve seguir no organismo) quanto farmacodinâmicas (os efeitos do medicamento e sua relação com a dose).

Por este motivo, as moléculas IFA possuem vários grupos químicos funcionais.A forma de IFA que será usada em uma formulação é frequentemente a forma cristalina mais termodinamicamente estável.

Por isso, o fenômeno químico da ligação de hidrogênio, em combinação com a existência de vários grupos funcionais IFA, resultam normalmente em que a forma cristalina adotada é um hidrato, uma substância que contém moléculas de água em seu interior.

Devido a este fato, o comportamento da hidratação dos IFAs cristalinos tem uma grande importância dentro da indústria farmacêutica, e é amplamente estudada a partir de todos os ângulos possíveis.

O estado de hidratação tem um efeito direto sobre as propriedades físicas do IFA, que por sua vez tem um grande impacto sobre o processamento das drogas e como a droga irá eventualmente funcionar dentro do corpo humano, isto é, sua estabilidade, solubilidade e biodisponibilidade.

A biodisponibilidade diz respeito à quantidade do medicamento que chegará ao local de ação sem sofrer alterações pelos processos biológicos do corpo.

[p]Análises cristalográficas[/p]

Isto torna de essencial importância as técnicas de análise dos cristais que formam os IFAs cristalinos - os cristais são minúsculas partículas formadas pelo composto, em escala microscópica.

Só compreendendo todas as propriedades desses cristais - o que é feito por meio de análises cristalográficas, usando técnicas de difração de raios X - é possível projetar medicamentos que tenham a eficiência esperada.

Fonte: Farmacêutica Curiosa